Phenylpropanolamine, Dekongestan Yang Kontroversial

wp-1484028321816.jpgPhenylpropanolamine, Dekongestan Yang Kontroversial

Phenylpropanolamine (BAN dan INN; PPA, β-hydroxyamphetamine), juga dikenal sebagai stereoisomer norephedrine, norpseudoephedrine, dan cathine, adalah obat psikoaktif dari kelas kimia phenethylamine dan amfetamin yang digunakan sebagai agen stimulan, dekongestan, dan anorektik.  Hal ini biasa digunakan dalam resep dan batuk  dan sediaan sirup. Dalam kedokteran hewan, digunakan untuk mengendalikan inkontinensia urin pada anjing dengan merek dagang Propalin dan Proin.

Di Amerika Serikat, PPA tidak lagi dijual karena adanya peningkatan risiko stroke pada wanita muda. Di beberapa negara di Eropa, bagaimanapun, masih tersedia baik dengan resep atau kadang-kadang over-the-counter. Di Kanada, ia ditarik dari pasar pada tanggal 31 Mei 2001. [2] Di India penggunaan PPA oleh manusia dan formulasinya dilarang pada 10 Februari 2011, [3] namun larangan tersebut dibatalkan oleh pengadilan pada bulan September 2011. [4]

Fenilpropanolamin hidroklorida merupakan senyawa adrenergik yaitu adrenomimetik yang berefek campuran yang dapat menimbulkan efek melalui pengaktifan adrenoseptor dan melepaskan katekolamin dari tempat penyimpanan atau menghambat pemasukan katekolamin. Tempat kerja beberapa senyawa adrenomimetik adalah pada ujung saraf simpatetik

Fenilpropanolamin hidroklorida mengandung tidak kurang dari 98,0% dan tidak lebih dari 101,0% C9H13NO.HCl, dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan dan memiliki berat molekul 187,67. Fenilpropanolamin hidroklorida berupa serbuk hablur putih; bau aromatis lemah, dan dipengaruhi oleh cahaya, mudah larut dalam air dan dalam etanol; tidak larut dalam eter. Dengan titik leleh antara 1910 sampai 1960

Berdasarkan struktur molekulnya fenilpropanolamin hidroklorida memiliki gugus kromofor berupa cincin benzen yang mengandung elektron pi (π) terkonjugasi sehingga dapat mengabsorpsi sinar pada panjang gelombang tertentu di daerah UV (200-400 nm), dan memiliki gugus auksokrom pada perpanjangan alkil yaitu –NH2 dan –OH sehingga dapat memberikan nilai serapan

Fenilpropanolamin hidroklorida mempunyai spektrum serapan UV dalam pelarut metanol memberikan panjang gelombang maksimum antara 252-264 nm

Fenilpropanolamin hidroklorida merupakan senyawa adrenomimetik. Struktur fenilpropanolamin hidroklorida berhubungan dengan efedrin, merupakan simpatomimetik amin yang mempunyai aktivitas vasopresor sedikit lebih besar dibanding efedrin dengan efek rangsangan susunan syaraf pusat & toksisitas lebih rendah. Obat ini menyebabkan vasokontriksi pada mukosa hidung & mengurangi aliran darah pada daerah yang bengkak karenanya dapat digunakan sebagai dekongestan hidung. Fenilpropanolamin hidroklorida digunakan secara luas sebagai dekongestan hidung, biasanya dikombinasikan dengan analgesik & antihistamin dalam obat anti influenza

Legal Hukum di Internasional

  • Di Eropa, PPA masih tersedia dalam resep dekongestan seperti Rinexin,  serta obat bebas seperti Wick DayMed.
  • Di Inggris, PPA tersedia dalam banyak ‘all in one’ obat batuk dan pilek yang biasanya juga memiliki parasetamol atau analgesik dan kafein lainnya dan juga dapat dibeli sendiri; Namun, tidak lagi disetujui untuk penggunaan manusia. Lisensi Kategori 1 Eropa diharuskan membeli PPA untuk kepentingan akademis.
  • Di Amerika Serikat, Food and Drug Administration (FDA) mengeluarkan sebuah public health advisory terhadap penggunaan obat tersebut pada bulan November 2000. Dalam penasehat ini, FDA meminta agar semua perusahaan obat menghentikan produk pemasaran yang mengandung PPA. Badan ini memperkirakan bahwa PPA menyebabkan antara 200 dan 500 stroke per tahun antara pengguna berusia 18 sampai 49 tahun. Pada tahun 2005, FDA menghapus PPA dari penjualan over-the-counter. Karena penggunaan potensinya dalam pembuatan amfetamin, obat ini dikendalikan oleh Undang-Undang Epidemi Metamfetamin Tempur tahun 2005. Masih tersedia untuk penggunaan veteriner pada anjing, bagaimanapun, sebagai pengobatan untuk inkontinensia urin.
  • Secara internasional, sebuah item dalam agenda Komisi 2000 untuk sesi Narkotika menyerukan untuk memasukkan stereoisomer norephedrine dalam Tabel United Nations Convention Against Illicit Traffic in Narcotic Drugs and Psychotropic Substances
  • Obat-obatan yang mengandung PPA dilarang di India pada tanggal 27 Januari 2011.
  • Pada tanggal 13 September 2011 Pengadilan Tinggi Madras mencabut larangan pembuatan dan penjualan obat-obatan pediatrik nimesulide dan phenylpropanolamine (PPA).

Merek Dagang Decongestant Sistemik

  • Contac D
  • Nexafed
  • phenylephrine PO
  • pseudoephedrine
  • Sudafed
  • Zephrex-D
Iklan

Tinggalkan Balasan

Isikan data di bawah atau klik salah satu ikon untuk log in:

Logo WordPress.com

You are commenting using your WordPress.com account. Logout / Ubah )

Gambar Twitter

You are commenting using your Twitter account. Logout / Ubah )

Foto Facebook

You are commenting using your Facebook account. Logout / Ubah )

Foto Google+

You are commenting using your Google+ account. Logout / Ubah )

Connecting to %s