Acyclovir, Farmakologi, Indikasi dan Efek Sampingnya


Acyclovir, Farmakologi, Indikasi dan Efek Sampingnya

Asiklovir (ACV), merupakan salah satu obat antivirus. Obat ini digunakan terutama untuk pengobatan infeksi virus herpes simpleks, cacar air, dan herpes zoster. Penggunaan lainnya untuk pencegahan infeksi sitomegalovirus setelah transplantasi dan infeksi karena virus Epstein-Barr. Asiklovir tersedia dalam bentuk tablet, injeksi intravena, dan krim.

Efek samping yang umum terjadi antara lain mual dan diare. Potensi efek samping yang serius antara lain masalah ginjal dan trombositopenia. Obat ini perlu diberikan perhatian khusus jika pasien mempunyai fungsi ginjal dan hati yang buruk. Obat ini dianggap aman untuk digunakan selama masa kehamilan. Dan aman digunakan selama menyusui. Asiklovir merupakan analog asam nukleat yang terbuat dari guanosin. Kerja dari obat ini untuk menurunkan produksi DNA virus.

Asiklovir ditemukan pada tahun 1977.[8]Obat ini termasuk daftar obat penting yang diperlukan dalam sistem kesehatan dasar menurut WHO.[9] Obat ini tersedia dalam bentuk obat generik dan dijual di bawah harga obat bermerek di seluruh dunia.[Kisaran harga dari tahun 2014-2016 antara US$0,03 (Rp300,-) dan US$0,12 (Rp1.200,-) per tablet. Biaya pengobatan dengan obat ini hingga sembuh di Amerika Serikat kurang dari US$25.

    Obat Bermerek :

    • Acifar, Clinovir, Clopes, Danovir, Herax, Herpiclof, Licovir, Lovires, Molavir, Palovir, Poviral, Scanovir, Temiral, Viralis, Vircovir, Vireth, Virules, Zoter, Zovirax, Zyclorax

    KOMPOSISI

    • Acyclovir 200 mg : Tiap tablet mengandung Acyclovir 200 mg.
    • Acyclovir 400 mg : Tiap tablet mengandung Acyclovir 400 mg.

    FARMAKOLOGI (CARA KERJA OBAT)

    • Acyclovir (Asiklovir) adalah analog nukleosida purin asiklik yang aktif terhadap virus Herpes simplex, Varicella zoster, Epstein-Barr dan Cytomegalovirus.
    • Di dalam sel, asiklovir mengalami fosforilasi menjadi bentuk aktif acyclovir trifosfat yang bekerja menghambat virus herpes simplex DNA polymerase dan replikasi DNA virus, sehingga mencegah sintesa DNA virus tanpa mempengaruhi proses sel yang normal.

      Tentang Acyclovir Oral

      Golongan Antivirus
      Kategori  Obat resep
      Manfaat Mengobati infeksi virus
      Dikonsumsi oleh Dewasa dan anak-anak
      Bentuk Tablet dan sirup
      Kategori kehamilan Kategori B: 

      • Studi pada binatang percobaan tidak memperlihatkan adanya risiko terhadap janin, namun belum ada studi terkontrol pada wanita hamil

      Peringatan:

      • Bicarakan pada dokter jika memiliki alergi pada obat atau bahan tertentu.
      • Konsultasikan terlebih dahulu kepada dokter sebelum menggunakan acyclovir jika memiliki masalah pada ginjal atau kondisi yang dapat melemahkan sistem kekebalan tubuh (misalnya menderita HIV/AIDS atau baru menjalani transplantasi ginjal).
      • Informasikan kepada dokter sebelum menggunakan acyclovir jika akan menjalani vaksinasi atau suatu prosedur medis, termasuk operasi.
      • Beri tahu dokter jika sedang menggunakan obat-obat lain, termasuk obat bebas, suplemen, atau
      • Jika terjadi reaksi alergi atau overdosis, segera temui dokter.

      Dosis Acyclovir

      Kondisi Dosis
      Infeksi herpes simplex primer Dewasa: 200 mg, dikonsumsi 5 kali sehari selama 5-10 hari. 

      Dewasa dengan sistem kekebalan tubuh yang sangat lemah: 400 mg sebanyak 5 kali dalam sehari

      Herpes simplex berulang Dewasa: 800 mg per hari yang dibagi ke dalam 2-4 dosis.
      Perlindungan herpes simplex bagi pasien dengan sistem kekebalan tubuh lemah Dewasa: 200-400 mg, dikonsumsi 4 kali sehari. 

      Anak-anak di bawah 2 tahun: separuh dosis orang dewasa.

      Cacar api (herpes zoster/shingles) Dewasa: 800 mg, dikonsumsi 5 kali dalam sehari
      Cacar air Dewasa: 800  mg, dikonsumsi 4-5 kali sehari 

      Anak-anak di atas 2 tahun: 20 mg/kg berat badan, dikonsumsi 4 kali sehari. Dosis maksimal adalah 800 mg.

      Herpes simplex, untuk pasien  dengan kerusakan ginjal Kadar kreatinin di bawah 10: 200 mg, dikonsumsi tiap 12 jam.
      Cacar air atau cacar api, untuk pasien  dengan kerusakan ginjal Kadar kreatinin di bawah 10: 800 mg, dikonsumsi tiap 12 jam. 

      Kadar kreatinin 10-25: 800 mg, dikonsumsi tiap 8 jam.

      DOSIS DAN ATURAN PAKAI

      Infeksi herpes genitalis

      • Infeksi herpes genitalis inisial pada dewasa : Acyclovir 200 mg 5 kali sehari setiap 4 jam, selama 5 – 10 hari. Anak dibawah 2 tahun : ½ dosis dewasa. Untuk penderita “immunocompromised” atau kelainan absorbsi pada usus dosis dapat ditingkatkan menjadi 400 mg, atau sebagai alternatif diberikan pengobatan secara intravena. Pengobatan harus dimulai sedini mungkin, untuk rekuren sebaiknya pada periode mulai terjadinya lesi pertama.
      • Pengobatan supresi infeksi herpes genitalis rekuren : Acyclovir 400 mg 2 kali sehari atau 200 mg 2 – 5 kali sehari, selama 12 bulan.
      • Pengobatan intermitten infeksi herpes genitalis rekuren : Acyclovir 200 mg 5 kali sehari setiap 4 jam, selama 5 hari.

      Infeksi herpes zoster dan varisela

      • Dewasa : Acyclovir 800 mg 5 kali sehari setiap 4 jam, selama 7 – 10 hari.
      • Anak 2 – 12 tahun : Acyclovir 400 – 800 mg 4 kali sehari, selama 5 kali.
      • Anak dibawah 2 tahun : Acyclovir 200 mg atau 20 mg/kg BB 4 kali sehari, selama 5 hari.
      • Pengobatan harus dimulai sedini mungkin dan pada saat awal timbulnya gejala infeksi.
      • Penderita yang mengalami gangguan fungsi ginjal diperlukan penyesuaian dosis.
      • Beberapa penderita mungkin mengalami infeksi “break through” pada pemberian dosis total 800 mg sehari. Pengobatan harap dihentikan secara periodic dengan interval waktu 6 – 12 bulan dengan maksud untuk mengobservasi kemungkinan perubahan-perubahan riwayat penyakit.

      Cara Konsumsi Acyclovir

      • Bacalah petunjuk pada kemasan obat dan ikuti anjuran dokter dalam mengonsumsi acyclovir.
      • Pastikan untuk menghabiskan dosis yang sudah diresepkan meski kondisi dirasa membaik agar infeksi tidak kambuh kembali. Jika infeksi tidak membaik setelah menyelesaikan dosis yang diresepkan, temuilah dokter kembali.
      • Jangan berbagi obat ini dengan orang lain meski memiliki gejala yang sama.
      • Disarankan untuk tidak menunda-nunda waktu dalam mengonsumsi obat ini, karena hasil pengobatan akan lebih efektif jika dimulai sejak awal gejala timbul.
      • Hindari sinar matahari terik dan senantiasa memakai tabir surya ketika akan beraktivitas di luar rumah, karena acyclovir dapat membuat kulit menjadi lebih sensitif terhadap sinar matahari. Selain itu, obat ini juga dapat menyebabkan kantuk. Karena itu, jangan berkendara, mengoperasikan mesin, atau melakukan aktivitas yang membutuhkan kewaspadaan selama menggunakan acyclovir.
      • Pastikan ada jarak waktu yang cukup dan teratur antara satu dosis dengan dosis berikutnya. Usahakan untuk mengonsumsi acyclovir pada jam yang sama setiap harinya untuk memaksimalkan efek obat.
      • Bagi pasien yang lupa mengonsumsi acyclovir, disarankan untuk segera melakukannya jika jeda dengan jadwal konsumsi berikutnya tidak terlalu dekat. Jika sudah dekat, abaikan dan jangan menggandakan dosis.

      INDIKASI

      • Pengobatan virus herpes simplex pada kulit dan selaput lendir, termasuk herpes genitalis inisial dan rekuren. Pengobatan infeksi herpes zoster dan varicella.
      • Asiklovir digunakan untuk mengobati infeksi virus herpes simpleks dan virus varicella zoster, termasuk:
      1. Herpes simpleks genital (pengobatan dan pencegahan)
      2. Herpes simpleks neonatus (bayi baru melahirkan)
      3. Herpes simpleks labialisHerpes zoster
      4. Cacar air pada pasien imunokompromais
      5. Herpes simpleks ensefalitisInfeksi HSV mukokutan akut pada pasien imunokompromaisHerpes simpleks keratitis (pada mata) dan herpes simpleks blefaritis (bentuk kronis dari infeksi herpes mata)Pencegahan dari virus herpes pada pasien imunokompromais (seperti pasien yang menjalani kemoterapi kanker)
      • Tetapi asiklovir peroral, tidak menunjukan penurunan risiko rasa nyeri pada herpes zoster.[15]Pada pasien herpes di mata, asiklovir ditemukan lebih efektif daripada idoksuridin atau vidarabin dengan membandingkan tingkat keberhasilan mata yang dapat disembuhkan[butuh pemutakhiran]
      • Asiklovir intravena efektif untuk mengobati penyakit yang parah yang disebabkan oleh spesies yang berbeda dari famili herpesviridae, termasuk infeksi lokal parah dari virus herpes, herpes genital parah, cacar air, dan herpes ensefalitis. Obat ini juga efektif mengobati infeksi herpes sistemik, eksem yang disebabkan herpes dan meningitis yang disebabkan herpes simpleks. Tinjauan penelitian dari tahun 1980-an menunjukkan adanya efek dalam mengurangi jumlah dan durasi lesi herpes jika asiklovir diberikan di tahap awal infeksi.[ Penelitian terbaru menunjukkan efektivitas dari asiklovir topikal untuk mengurangi jumlah lesi pada infeksi tahap awal dan akhir. Dari hasil percobaan, asiklovir tidak memiliki efek dalam mencegah transmisi HIV, tetapi dapat membantu memperlambat perkembangan HIV pada pasien yang tidak mengonsumsi obat antiretroviral (ART). Hasil temuan ini menekankan pentingnya pengujian obat non-ART yang sederhana dan murah, seperti asiklovir dan kotrimoksazol, pada pasien HIV.

      Kehamilan

      • Asiklovir diklasifikasikan sebagai obat Kategori B,[19] CDC telah menyatakan bahwa asiklovir dapat digunakan pada herpes genitali rekuren.
      • Untuk infeksi HSV yang parah, asiklovir intravena dapat digunakan.
      • Studi pada mencit, kelinci, dan tikus (dengan dosis setara dengan 10 kali lebih tinggi dari yang digunakan pada manusia) yang diberikan selama organogenesis gagal menunjukkan adanya kecacatan pada bayi hewan tersebut
      • Penelitian pada tikus yang diberikan dosis setara dengan 63 kali lebih tinggi dari dosis manusia pada 10 hari gestasi menunjukkan adanya anomali pada kepala dan ekor.
      • Asiklovir direkomendasikan oleh CDC untuk pengobatan Varicella selama kehamilan, terutama selama trimester kedua dan ketiga
      • Asiklovir diekskresikan di ASI, oleh karena itu dianjurkan untuk berhati-hati ketika digunakan pada wanita yang sedang menyusui. Dalam studi pengujian yang terbatas menunjukkan bayi yang menyusui terpapar kira-kira 0,3 mg/kg/hari setelah pemberian asiklovir oral pada ibu. Jika ibu memiliki lesi herpes di dekat atau di payudara, menyusui harus dihindari.

      KONTRAINDIKASI

      • Asiklovir jangan diberikan kepada penderita yang hipersensitif atau alergi terhadap antibiotik asiklovir.

        EFEK SAMPING

        • Efek samping Asiklovir yang dapat terjadi : tuam kulit dan gangguan pencernaan seperti mual, muntah, diare dan sakit perut.
        • Terapi sistemik. Efek obat yang tidak diinginkan umumnya (≥1% dari pasien) berkaitan dengan terapi asiklovir sistemik (peroral atau intravena) termasuk: mual, muntah, diare, encefalopaty (hanya pada penggunaan intravena), reaksi pada tempat injeksi (hanya pada penggunaan intravena) dan sakit kepala. 
        • Dalam dosis tinggi, halusinasi mungkin terjadi. Efek yang tidak diinginkan yang jarang (0.1–1% dari pasien) antara lain: vertigo, kebingungan, pusing, edema, arthralgia, sakit tenggorokan, sembelit, sakit perut, hilang rambut, ruam dan lemah. 
        • Efek yang tidak diinginkan yang langka (<0.1% dari pasien) antara lain: koma, kejang, neutropenia, leukopenia, kristaluria, anoreksia, kelelahan, hepatitis, sindrom Stevens–Johnson, toxic epidermal necrolysis, thrombotic thrombocytopenic purpura dan anaphylaxis.
        • Asiklovir intravena juga dapat menyebabkan nefrotoksisitas reversibel hingga 5%-10% dari pasien karena pengendapan kristal asiklovir di ginjal, efek ini dapat berakhir dengan penghentian pemberian asiklovir. Nefropati yang disebabkan kristal asiklovir lebih umum terjadi ketika asiklovir diberikan secara infusa cepat dan pada pasien dengan dehidrasi atau gangguan ginjal. Hidrasi yang cukup, kecepatan infus lebih rendah, dan pemberian dosis sesuai fungsi renal dapat mengurangi risiko ini.

        Terapi Topikal

        • Krim asiklovir dapat menyebabkan (≥1% dari pasien) kulit mengering atau sensasi terbakar di kulit. Efek yang tidak diinginkan yang jarang antara lain eritema atau gatal-gatal. Ketika diberikan di mata, asiklovir menyebabkan (≥1% dari pasien) sensasi menyengat di mata. Terkadang asiklovir oftalmik menyebabkan (0.1–1% dari pasien), superficial punctate keratitisatau reaksi alergi.

        Interaksi obat

        • Ketokonazol: Studi in-vitro menunjukkan jika asiklovir dan ketokonazol diberikan secara bersamaan akan meningkatkan aktivitas antivirus terhadap HSV-1 dan HSV-2 (efek sinergis). Namun, efek ini belum dibuktikan secara klinis (studi in-vivo) dan perlu lebih banyak penelitian yang dilakukan untuk mengetahui potensi sesungguhnya dari efek ini.
        • Probenesid: hasil penelitian menunjukkan jika probenesid diberikan bersamaan dengan asiklovir maka waktu paruh dari asiklovir akan meningkat, serta terjadi penurunan ekskresi melalui urin, dan klirens renaln juga menurun. 
        • Interferon: akan memberikan efek sinergis bila diberikan dengan asiklovir secara bersamaan dan perlu pemantauan khusus ketika memberikan asiklovir kepada pasien yang menerima interferon intravena.
        • Zidovudin: Meskipun sering diberikan dengan asiklovir pada pasien HIV, telah dilaporkan terjadi efek neurotoksisitas pada setidaknya satu pasien yang juga mengalami rasa kantuk berat dan lemas selama 30-60 hari setelah menerima asiklovir intravena; gejala tersebut berhenti ketika penggunaan asiklovir dihentikan.

        PERINGATAN DAN PERHATIAN

        • Acyclovir tidak boleh digunakan selama masa kehamilan kecuali bila manfaat yang didapat jauh lebih besar daripada risikonya baik terhadap ibu maupun janin.
        • Hati-hati pemberian pada wanita yang sedang menyusui.

          KEMASAN

          • Acyclovir 200 mg, tablet, dus, isi 10 strip @ 10 kapsul.
          • Acyclovir 400 mg, tablet, dus, isi 10 strip @ 10 kapsul.

            Iklan

            Tinggalkan Balasan

            Isikan data di bawah atau klik salah satu ikon untuk log in:

            Logo WordPress.com

            You are commenting using your WordPress.com account. Logout / Ubah )

            Gambar Twitter

            You are commenting using your Twitter account. Logout / Ubah )

            Foto Facebook

            You are commenting using your Facebook account. Logout / Ubah )

            Foto Google+

            You are commenting using your Google+ account. Logout / Ubah )

            Connecting to %s